ఈ సంవత్సరం రసాయన శాస్త్రవేత్తలు సమ్మేళనాలను నిర్మించిన 3 ఉత్తేజకరమైన మార్గాలు
బెథానీ హాల్ఫోర్డ్ చేత
అభివృద్ధి చెందిన ఎంజైమ్లు బియారిల్ బంధాలను నిర్మించాయి
ఎంజైమ్-ఉత్ప్రేరక బయారిల్ కలపడాన్ని చూపించే పథకం.
రసాయన శాస్త్రవేత్తలు బయారిల్ అణువులను ఉపయోగిస్తారు, ఇవి ఒకే బంధం ద్వారా ఒకదానికొకటి ముడిపడి ఉన్న ఆరిల్ సమూహాలను చిరల్ లిగాండ్లు, మెటీరియల్ బిల్డింగ్ బ్లాక్లు మరియు ఫార్మాస్యూటికల్లుగా కలిగి ఉంటాయి. కానీ సుజుకి మరియు నెగిషి క్రాస్-కప్లింగ్ల వంటి లోహ-ఉత్ప్రేరక ప్రతిచర్యలతో బయారిల్ మోటిఫ్ను తయారు చేయడానికి, సాధారణంగా కలపడం భాగస్వాములను చేయడానికి అనేక సింథటిక్ దశలు అవసరం. ఇంకా ఏమిటంటే, ఈ లోహ-ఉత్ప్రేరక ప్రతిచర్యలు స్థూలమైన బయారిల్లను తయారు చేసేటప్పుడు తడబడతాయి. ప్రతిచర్యలను ఉత్ప్రేరకపరిచే ఎంజైమ్ల సామర్థ్యంతో ప్రేరణ పొందిన మిచిగాన్ విశ్వవిద్యాలయానికి చెందిన అలిసన్ RH నారాయణ్ నేతృత్వంలోని బృందం, సుగంధ కార్బన్-హైడ్రోజన్ బంధాల ఆక్సీకరణ కలయిక ద్వారా బయారిల్ అణువును నిర్మించే సైటోక్రోమ్ P450 ఎంజైమ్ను రూపొందించడానికి దర్శకత్వం వహించిన పరిణామాన్ని ఉపయోగించింది. ఎంజైమ్ సుగంధ అణువులను కలుపుకుని అడ్డంకిగా ఉన్న భ్రమణంతో ఒక బంధం చుట్టూ ఒక స్టీరియో ఐసోమర్ను సృష్టిస్తుంది (చూపబడింది). ఈ బయోక్యాటలిటిక్ విధానం బయారిల్ బంధాలను తయారు చేయడానికి బ్రెడ్-అండ్-వెన్న పరివర్తనగా మారవచ్చని పరిశోధకులు భావిస్తున్నారు (నేచర్ 2022, DOI: 10.1038/s41586-021-04365-7).
కొంచెం ఉప్పు మీద ఆధారపడిన తృతీయ అమైన్ల కోసం రెసిపీ
ద్వితీయ అమైన్ల నుండి తృతీయ అమైన్లను తయారు చేసే ప్రతిచర్యను పథకం చూపిస్తుంది.
ఎలక్ట్రాన్-ఆకలితో కూడిన లోహ ఉత్ప్రేరకాలను ఎలక్ట్రాన్-రిచ్ అమైన్లతో కలపడం వల్ల సాధారణంగా ఉత్ప్రేరకాలను చంపేస్తారు, కాబట్టి లోహ కారకాలను ద్వితీయ అమైన్ల నుండి తృతీయ అమైన్లను నిర్మించడానికి ఉపయోగించలేరు. ఇల్లినాయిస్ విశ్వవిద్యాలయంలోని ఉర్బానా-ఛాంపెయిన్లోని ఎం. క్రిస్టినా వైట్ మరియు సహచరులు తమ రియాక్టెంట్ రెసిపీకి కొంత ఉప్పు రుచిని జోడిస్తే ఈ సమస్యను అధిగమించవచ్చని గ్రహించారు. ద్వితీయ అమైన్లను అమ్మోనియం లవణాలుగా మార్చడం ద్వారా, రసాయన శాస్త్రవేత్తలు ఈ సమ్మేళనాలను టెర్మినల్ ఒలేఫిన్లు, ఆక్సిడెంట్ మరియు పల్లాడియం సల్ఫాక్సైడ్ ఉత్ప్రేరకంతో చర్య జరిపి వివిధ రకాల క్రియాత్మక సమూహాలతో లెక్కలేనన్ని తృతీయ అమైన్లను సృష్టించగలరని కనుగొన్నారు (ఉదాహరణ చూపబడింది). రసాయన శాస్త్రవేత్తలు ఈ ప్రతిచర్యను ఉపయోగించి యాంటిసైకోటిక్ ఔషధాలు అబిలిఫై మరియు సెమాప్ను తయారు చేశారు మరియు యాంటిడిప్రెసెంట్ ప్రోజాక్ వంటి ద్వితీయ అమైన్లుగా ఉన్న ఔషధాలను తృతీయ అమైన్లుగా మార్చారు, రసాయన శాస్త్రవేత్తలు ఇప్పటికే ఉన్న వాటి నుండి కొత్త ఔషధాలను ఎలా తయారు చేయవచ్చో ప్రదర్శించారు (సైన్స్ 2022, DOI: 10.1126/science.abn8382).
కార్బన్ సంకోచం కింద అజారెనెస్
క్వినోలిన్ N-ఆక్సైడ్ N-అసిలిండోల్గా రూపాంతరం చెందినట్లు పథకం చూపిస్తుంది.
ఈ సంవత్సరం రసాయన శాస్త్రవేత్తలు సంక్లిష్ట అణువుల కోర్లలో మార్పులు చేసే ప్రతిచర్యలు అనే పరమాణు సవరణ యొక్క కచేరీకి జోడించారు. ఒక ఉదాహరణలో, పరిశోధకులు కాంతి మరియు ఆమ్లాన్ని ఉపయోగించి క్వినోలిన్ N-ఆక్సైడ్లలోని ఆరు-సభ్యుల అజారీన్ల నుండి ఒకే కార్బన్ను క్లిప్ చేయడానికి ఐదు-సభ్యుల వలయాలతో N-అసిలిండోల్లను ఏర్పరుస్తారు (ఉదాహరణ చూపబడింది). చికాగో విశ్వవిద్యాలయంలోని మార్క్ D. లెవిన్ సమూహంలోని రసాయన శాస్త్రవేత్తలు అభివృద్ధి చేసిన ప్రతిచర్య, బహుళ తరంగదైర్ఘ్యాల కాంతిని విడుదల చేసే పాదరసం దీపాన్ని కలిగి ఉన్న ప్రతిచర్యపై ఆధారపడి ఉంటుంది. 390 nm వద్ద కాంతిని విడుదల చేసే కాంతి-ఉద్గార డయోడ్ను ఉపయోగించడం వల్ల వారికి మెరుగైన నియంత్రణ లభిస్తుందని మరియు క్వినోలిన్ N-ఆక్సైడ్లకు ప్రతిచర్యను సాధారణం చేయడానికి వీలు కల్పిస్తుందని లెవిన్ మరియు సహచరులు కనుగొన్నారు. కొత్త ప్రతిచర్య అణువు తయారీదారులకు సంక్లిష్ట సమ్మేళనాల కోర్లను పునర్నిర్మించడానికి ఒక మార్గాన్ని ఇస్తుంది మరియు వారి ఔషధ అభ్యర్థుల లైబ్రరీలను విస్తరించాలని చూస్తున్న ఔషధ రసాయన శాస్త్రవేత్తలకు సహాయపడుతుంది (సైన్స్ 2022, DOI: 10.1126/science.abo4282).
పోస్ట్ సమయం: డిసెంబర్-19-2022