• పేజీ_బ్యానర్

ఈ సంశ్లేషణలు 2022లో షోస్టాపర్‌లు

రసాయన శాస్త్రవేత్తలు ఈ సంవత్సరం సమ్మేళనాలను రూపొందించిన 3 ఉత్తేజకరమైన మార్గాలు
బెథానీ హాల్ఫోర్డ్ ద్వారా

p7

అభివృద్ధి చెందిన ఎంజైమ్‌లు బియరిల్ బాండ్‌లను నిర్మించాయి
ఎంజైమ్-ఉత్ప్రేరక బియారిల్ కలపడాన్ని చూపే పథకం.
రసాయన శాస్త్రవేత్తలు బయారిల్ అణువులను ఉపయోగిస్తారు, ఇవి చిరల్ లిగాండ్‌లు, మెటీరియల్స్ బిల్డింగ్ బ్లాక్‌లు మరియు ఫార్మాస్యూటికల్స్‌గా ఒకే బంధంతో ఒకదానితో ఒకటి కలపబడిన ఆరిల్ సమూహాలను కలిగి ఉంటాయి.కానీ సుజుకి మరియు నెగిషి క్రాస్-కప్లింగ్‌ల వంటి లోహ-ఉత్ప్రేరక ప్రతిచర్యలతో బైరిల్ మోటిఫ్‌ను తయారు చేయడానికి, సాధారణంగా కలపడం భాగస్వాములను చేయడానికి అనేక సింథటిక్ దశలు అవసరం.ఇంకా ఏమిటంటే, స్థూలమైన బైరిల్‌లను తయారు చేసేటప్పుడు ఈ లోహ-ఉత్ప్రేరక ప్రతిచర్యలు క్షీణిస్తాయి.ప్రతిచర్యలను ఉత్ప్రేరకపరిచే ఎంజైమ్‌ల సామర్థ్యంతో ప్రేరణ పొంది, మిచిగాన్ విశ్వవిద్యాలయం యొక్క అలిసన్ RH నారాయణ్ నేతృత్వంలోని బృందం నిర్దేశిత పరిణామాన్ని ఉపయోగించి సైటోక్రోమ్ P450 ఎంజైమ్‌ను రూపొందించింది, ఇది సుగంధ కార్బన్-హైడ్రోజన్ బంధాల ఆక్సీకరణ కలయిక ద్వారా బైరిల్ అణువును నిర్మిస్తుంది.ఎంజైమ్ వెడ్స్ సుగంధ అణువులను అడ్డుకున్న భ్రమణంతో (చూపబడిన) బంధం చుట్టూ ఒక స్టీరియో ఐసోమర్‌ను సృష్టించడానికి.ఈ బయోక్యాటలిటిక్ విధానం బైరిల్ బంధాలను తయారు చేయడానికి బ్రెడ్-అండ్-బటర్ పరివర్తనగా మారుతుందని పరిశోధకులు భావిస్తున్నారు (నేచర్ 2022, DOI: 10.1038/s41586-021-04365-7).

p8

తృతీయ అమైన్‌ల కోసం రెసిపీ కొద్దిగా ఉప్పుపై ఆధారపడి ఉంటుంది
సెకండరీ వాటి నుండి తృతీయ అమైన్‌లను తయారుచేసే ప్రతిచర్యను పథకం చూపుతుంది.
ఎలక్ట్రాన్-హంగ్రీ మెటల్ ఉత్ప్రేరకాలను ఎలక్ట్రాన్-రిచ్ అమైన్‌లతో కలపడం సాధారణంగా ఉత్ప్రేరకాలను చంపుతుంది, కాబట్టి ద్వితీయ అమైన్‌ల నుండి తృతీయ అమైన్‌లను నిర్మించడానికి మెటల్ రియాజెంట్‌లను ఉపయోగించలేరు.M. క్రిస్టినా వైట్ మరియు యూనివర్శిటీ ఆఫ్ ఇల్లినాయిస్ అర్బానా-ఛాంపెయిన్‌లోని సహచరులు తమ రియాక్టెంట్ రెసిపీకి కొంత ఉప్పు మసాలాను జోడించినట్లయితే ఈ సమస్యను అధిగమించవచ్చని గ్రహించారు.సెకండరీ అమైన్‌లను అమ్మోనియం లవణాలుగా మార్చడం ద్వారా, రసాయన శాస్త్రవేత్తలు ఈ సమ్మేళనాలను టెర్మినల్ ఒలేఫిన్‌లు, ఆక్సిడెంట్ మరియు పల్లాడియం సల్ఫాక్సైడ్ ఉత్ప్రేరకంతో వివిధ రకాల క్రియాత్మక సమూహాలతో (ఉదాహరణ చూపబడింది) సృష్టించడానికి ప్రతిస్పందించగలరని కనుగొన్నారు.యాంటిసైకోటిక్ ఔషధాలను అబిలిఫై మరియు సెమాప్ చేయడానికి మరియు యాంటిడిప్రెసెంట్ ప్రోజాక్ వంటి సెకండరీ అమైన్‌లను తృతీయ అమైన్‌లుగా మార్చడానికి రసాయన శాస్త్రవేత్తలు ప్రతిచర్యను ఉపయోగించారు, రసాయన శాస్త్రవేత్తలు ఇప్పటికే ఉన్న వాటి నుండి కొత్త ఔషధాలను ఎలా తయారు చేస్తారో ప్రదర్శిస్తారు (సైన్స్ 2022, DOI: 10.1126/science.abn8382).

p9
అజారెన్స్ కార్బన్ సంకోచానికి గురైంది
పథకం క్వినోలిన్ N-ఆక్సైడ్ N-ఎసిలిండోల్‌గా రూపాంతరం చెందిందని చూపిస్తుంది.
ఈ సంవత్సరం రసాయన శాస్త్రవేత్తలు మాలిక్యులర్ ఎడిటింగ్ యొక్క కచేరీలకు జోడించారు, ఇవి సంక్లిష్ట అణువుల కోర్లకు మార్పులు చేసే ప్రతిచర్యలు.ఒక ఉదాహరణలో, పరిశోధకులు కాంతి మరియు యాసిడ్‌ని ఉపయోగించి క్వినోలిన్ N-ఆక్సైడ్‌లలోని ఆరు-మెంబర్డ్ అజారేన్‌లలోని ఒకే కార్బన్‌ను క్లిప్ చేయడానికి ఐదు-సభ్యుల వలయాలతో N-ఎసిలిండోల్‌లను రూపొందించడానికి ఒక పరివర్తనను అభివృద్ధి చేశారు (ఉదాహరణ చూపబడింది).చికాగో విశ్వవిద్యాలయంలోని మార్క్ డి. లెవిన్ బృందంలోని రసాయన శాస్త్రవేత్తలు అభివృద్ధి చేసిన ప్రతిచర్య, కాంతి యొక్క బహుళ తరంగదైర్ఘ్యాలను విడుదల చేసే పాదరసం దీపంతో కూడిన ప్రతిచర్యపై ఆధారపడింది.లెవిన్ మరియు సహచరులు 390 nm వద్ద కాంతిని విడుదల చేసే కాంతి-ఉద్గార డయోడ్‌ను ఉపయోగించడం వలన వారికి మెరుగైన నియంత్రణ లభించిందని మరియు క్వినోలిన్ N-ఆక్సైడ్‌ల కోసం ప్రతిచర్యను సాధారణం చేయడానికి అనుమతించిందని లెవిన్ మరియు సహచరులు కనుగొన్నారు.కొత్త ప్రతిచర్య అణువుల తయారీదారులకు సంక్లిష్ట సమ్మేళనాల కోర్లను పునర్నిర్మించడానికి ఒక మార్గాన్ని ఇస్తుంది మరియు ఔషధ అభ్యర్థులకు సంబంధించిన వారి లైబ్రరీలను విస్తరించడానికి చూస్తున్న ఔషధ రసాయన శాస్త్రవేత్తలకు సహాయపడుతుంది (సైన్స్ 2022, DOI: 10.1126/science.abo4282).


పోస్ట్ సమయం: డిసెంబర్-19-2022